【難度】★★

【考頻指數】★★★

考點點撥：解熱鎮痛抗炎藥

阿司匹林及其代謝物水楊酸對COX-1和COX-2的抑制作用基本相當，具有相似的解熱、鎮痛、抗炎作用。

1.抗炎

抑制環氧酶COX合成，從而抑制PGs合成。

2.鎮痛

抑制PGs的合成從而使局部痛覺感受器對緩激肽等致痛物質的敏感性降低。部分能產生中樞神經系統鎮痛作用。

3.解熱

抑制下丘腦PG的生成——促使升高的體溫恢復到正常水平，而對正常的體溫沒有明顯影響。

4.抑制血小板的聚集

低濃度阿司匹林能減少血小板中血栓素A₂（TXA₂）的生成，而影響血小板的聚集及抗血栓形成，達到抗凝作用。

【例題·A1型題】

小劑量阿司匹林預防血栓形成的機制是

A.抑制磷脂酶

B.抑制TXA₂的合成

C.減少PGI₂的合成

D.抑制凝血酶原

E.減少花生四烯酸的合成

【答案】B

【解析】低濃度阿司匹林可以使血小板內的環氧酶活性中心的絲氨酸殘基發生不可逆的乙酰化而抑制環氧酶，從而抑制環內過氧化物及TXA₂的合成，由于血小板沒有細胞核，不能再合成環氧酶，因此對該酶的抑制是不可逆的。小劑量的阿司匹林可以完全抑制TXA₂達到預防血栓的作用。

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